土拉霉素是由l3员氮内脂环(10%)和15员氮杂内脂环(90%)2个同分已构体组成的混合物，分子式C41H79N3O12，其含有3个碱性的氨基基团，在溶液中呈强负电性。其通过阻碍细菌转肽过程，抑制细菌蛋白质的合成。土拉霉素具有抑菌和杀菌活性，尤其对牛和猪呼吸系统疾病病原菌敏感，如胸膜肺炎放线杆菌、溶血性巴斯德菌、出血败血性巴氏杆菌、睡眠嗜组织菌、肺炎友原体、副猪嗜血杆菌、支气管败血性博德菌等菌。土拉霉素给药后吸收迅速，生物利用度高、半衰期长、药效持久，2002年7月被EMEA(欧洲、中东、非洲)认可，2005年7月被FDA(美国)批准通过。其在兽医临床，猪、牛、水产养殖上已有广泛应用。
土拉霉素无致、致畸和遗传毒性，给药后大部分以原形排泄物形式排出体外，并通过脱氧、氧化、水解等作用降解，不会对环境产生大的影响。但土拉霉素可能产生心脏毒性，据报道，6月龄牛单剂量皮下注射12.5mg/kg体重和15mg/kg体重给药后，可能出现急性心脏毒性，表现为心肌变性多病灶的损伤，暂出现多涎和呼吸困难现象。实验动物接触高剂量土拉霉素会出现轻微的浮肿和脱皮。所以，在应用土拉霉素对动物进行疾病治疗时必须在兽医指导下进行。
土拉霉素作为一种新型的兽药，在猪、牛、水产养殖上已有广泛应用，但可能具有毒性。日本对土拉霉素在牛肉等10种食品中做出了大的残留限量要求，欧盟在牛脂肪等6种食品、美国在牛猪肝脏中相应也做出了残留限量要求。
目前国内外对土拉霉素的研究主要集中于药物机理和应用领域，而对土拉霉素在牛、猪、水产品中残留含量的检测技术方面比较少。残留检测法主要有液相色谱，串联或液相色谱色法。
